刺吸式口器害虫防治利器——螺虫乙酯，未来可期！

螺虫乙酯（Spirotetramat )是拜耳公司继螺螨酯和螺甲螨酯后，开发的季酮酸类（以杀虫为主）的杀虫杀螨剂，也是该类化学结构中第一个具有广谱活性的产品......

螺虫乙酯与拜耳公司的杀虫杀螨剂螺螨酯 (fspirodiclofen)和螺甲螨酯(spiromesifen)为同类化合物。螺虫乙酯高效广谱 ，可用于多种作物包括棉花 、大豆 、柑橘 、热带果树 、坚果 、葡萄 、啤酒花 、土豆和蔬菜等防治各种刺吸式口器害虫 ，如蚜虫 、蓟马 、木虱 、粉蚧 、粉虱和介壳虫等 。

螺虫乙酯是迄今惟一具有在木质部和韧皮部双向内吸传导性能的现代杀虫剂。该化合物可以在整个植物体内向上向下移动 ，抵达叶面和树皮 ，从而防治如生菜和白菜内叶上隐藏及果树皮上的害虫。这种独特的内吸性可以保护新生茎 、叶和根部 ，防止害虫的卵和幼虫生长。双向内吸传导性意味着害虫没有安全的可以隐藏的地方 ，防治作用更加彻底 。其另一个特点是持效期长，可提供长达8周的有效防治。

螺 虫 乙 酯

1.外文名：spirotetramat

2.化学式：C21H27NO5

3.分子量：373.44300

4.CAS登录号：203313-25-1

5.沸  点：560.96 ℃

6.密  度：1.202 g/cm3

经急性经口、经皮和吸入试验表明，螺虫乙酯原药为中等毒性到低毒。

螺虫乙酯原药对雌性大鼠急性经口LD₅₀>2000mg／kg，对雌雄大鼠急性经皮LD₅₀> 2000mg／kg，对雌雄大鼠急性吸入LC₅₀>4.183mg／L。

它对皮肤没有刺激作用，对动物和人的皮肤有潜在致敏性；对眼睛有刺激作用，可使兔子眼睛虹膜混浊引发虹膜炎。大鼠90d亚慢性喂养毒性试验最大无作用剂量：雄性大鼠为148mg／kg·d，雌性大鼠为188mg／kg·d；致突变试验：Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验、体外哺乳动物细胞染色体畸变试验均为阴性，未见致突变性。

对鸟类无毒，对蚯蚓毒性相当低。在急性和触杀试验中，螺虫乙酯对蜜蜂无毒，但幼蜂饲喂(brood feeding)研究和风洞试验表明，此物质对幼蜂有显著的影响，包括使成蜂和蛹的死亡率增加，卵孵化终止，幼蜂数量减少。它对多种非靶标陆地节肢动物有影响。该剂对淡水鱼和海鱼有中等毒性，对淡水无脊椎动物有轻微到高的毒性，对海里的无脊椎动物有中到高的毒性 。对水蚤和藻类有毒性。

原 药 供 应

截止到2022年3月26日，根据中国农药信息网查询，螺虫乙酯原药登记证件16个，登记含量96%以上。

目前国内市场原药供给主要来自河北兰润植保和拜耳股份公司提供，河北蓝润装置产能500吨，未来有扩产计划。目前螺虫乙酯国内原药根据制剂需求量折算（包含制剂出口）预计300-400吨左右，未来市场呈现增量趋势。

原 药 合 成 工 艺

螺虫乙酯是由关键中间体2,5-二甲基苯乙酰氯与1,4-取代环己胺进行反应得到，主要有2条工艺路线。

路线1：手性源法，cis -8-甲氧基-1,3-二氮杂螺[4,5]癸-2,4-二酮为初始原料，水解得到的氨基羧酸先进行酯化，然后将氨基酰胺化，合环，将羟基酯化得到螺虫乙酯。

路线2：4-甲氧基-1-氰基环己胺和2,5-二甲基苯乙酰氯反应得到4-甲氧基-1-氰基环己基-2,5-二甲苯乙酰胺，然后将氰基水解成酯基，合环，羟基酯化后手性拆分得到螺虫乙酯。

方法一反应起始原料复杂，但是不需要对终产物进行手性拆分；方法二工艺路径相对简单，但是需要对终产物进行手性拆分（只有顺式异构体是具有活性的螺虫乙酯）。

原 药 价 格 情 况

近两年螺虫乙酯原药价格维持在65-75万元/吨之间，拜耳货源价格偏向高端，价格浮动主要受供给需求及开工影响，生产厂家涉及产能迁址，同时受疫情、冬奥会、取暖季大气污染防治、环保等影响，开工率偏低。拜耳方面对国内授权企业供货计划性要求严格，未有多余货源供给市场，进入2022年市场一度紧张，用药季节，流通原药价格一度上调至78万。预计随着国内产能逐步放量，未来原药市场价格会逐步回调，终端市场需求逐步放量。

海 外 市 场 应 用

拜耳计划在全球70余个国家上市螺虫乙酯， 2007年，螺虫乙酯获准在突尼斯登记，这是该产品在全球的首个登记。2008年，螺虫乙酯获准在美国和加拿大登记。随后，在日本、中国、哥伦比亚、墨西哥、土耳其、新西兰、英国和澳大利亚，螺虫乙酯纷纷获得登记。此外，螺虫乙酯作为新有效成分已获得了在欧盟的正式登记。2014年5月1日，螺虫乙酯被列入欧盟农药登记条例（1107/2009）已登记有效成分名单，有效期至2024年5月1日。此外，螺虫乙酯亦已在摩洛哥、巴西、阿尔及利亚、阿根廷、智利、巴基斯坦、塞内加尔、南非、贝宁、喀麦隆、加纳、象牙海岸、利比里亚、尼日利亚和多哥等国取得登记。迄今，全球登记螺虫乙酯的国家已超过50个。

2016年，螺虫乙酯的全球销售额为1.80亿美元，2011—2016年的复合年增长率为6.7%。

美国是螺虫乙酯最重要的市场，2016年的销售额为0.27亿美元，占1.80亿美元螺虫乙酯全球销售额的15.0%；中国和秘鲁分列二三位，销售额分别为0.10亿美元和598万美元，分别占全球市场的5.8%和3.3%。

2016年，螺虫乙酯全球销售额较上年略有增长，主要得益于该药剂在葡萄、马铃薯和棉花等作物上使用效果的改善。其中，葡萄是螺虫乙酯最大的应用作物，2016年的销售额为0.19亿美元，占总市场的10.7%。

随着混剂市场的逐步开发，欧盟对烟碱类相关产品的禁限用，预计螺虫乙酯会继续呈现增量，尤其在化合物国产规模化，会更有利于该化合物成本优化及终端推广应用增量。

国内终端市场应用情况

截止到2022年3月27日，根据中国农药信息网查询，单剂登记共30个，登记剂型以悬浮剂为主，混剂登剂有90个，涉及混剂配方成分有阿维菌素、噻嗪酮、呋虫胺、氟啶虫酰胺、噻虫啉、噻虫嗪、乙螨唑等产品。

从证件趋势看，混剂登记为主流，主要靶标定位为各种刺吸式口器害虫，终端应用方向为混剂或者组合应用延缓抗性、协同增效，增加持效期及速效性。其中混配成分阿维菌素登记占比15.56%，噻嗪酮、呋虫胺及氟啶虫酰胺暂列二、三位，分别占比11.11%、11.11%和10%；噻虫啉、噻虫嗪、乙螨唑、吡丙醚等登记占比偏低。

标靶作物与市场

螺虫乙酯高效广谱，可有效防治各种刺吸式口器害虫，如蚜虫、蓟马、木虱 、粉蚧、粉虱和介壳 虫等。其可应用的主要作物包括棉花、大豆、柑橘、 热带果树、坚果、葡萄、啤酒花、马铃薯和蔬菜等。研究表明其对重要益虫如瓢虫、食蚜蝇和寄生蜂具有良好的选择性 。

应 用 登 记 趋 势

螺虫乙酯系列拜耳公司推出两款产品，分别是亩旺特（22.4%螺虫乙酯）、稳特（11%螺虫乙酯+11%噻虫啉），旨在通过混剂或者组合应用来更有效进行抗性管理。虽然螺虫乙酯持效期长，但速效性差，为此，未来开发螺虫乙酯与阿维菌素、噻虫啉、氟啶虫酰胺等的复配产品成为趋势必然，不仅提高了产品的速效作用，而且扩大了防治谱，同时降低了抗性风险。

终端应用以产品组合、混剂应用或者增加桶混助剂应用，来增加螺虫乙酯的防效。

SWOT 市 场 分 析

优势（S）：

高效及持效期长，螺虫乙酯化学结构引入立体异构螺环类化合物，不易产生抗性及具有相当高的生物活性。对刺吸式口器害虫具有杰出的防效，并对一些害螨也有作用，持效期达8周。

防治害虫和应用作物最广谱：螺虫乙酯与螺螨酯和螺甲螨酯相比而言，除了对叶螨活性稍低外，对蚜虫类、蝽类及粉虱类等半翅目害虫活性均很高。广泛用于马铃薯、棉花、大豆等大田作物；葡萄、柑橘、 香蕉、梨果、西瓜、核果、芒果、草莓、热带果树等水果类作物；番茄、甘蓝、抱子甘蓝、花茎甘蓝、花椰菜、 洋葱、辣椒、葫芦、茄子、莴苣等蔬菜类作物；还可以用于温室、作物苗床和观赏植物等

螺虫乙酯具有独特的作用：是具有内吸、 双向传导性能的现代杀虫杀螨剂。该药剂渗透到叶部后, 即可发生脱脂化作用，并可以在整个植物体内向上或向下移动，抵达和均匀分布于叶、茎和根在内的整个植株， 从而防治植物叶上，及果树皮上的害虫和害螨。

有利于作为有害生物综合防治的药剂：螺虫乙酯对有益昆虫如蜜蜂、蚕、瓢虫、食蚜蝇等及螨类、寄生蜂等天敌影响较小，在推荐剂量下使用，对环境无不良影响。

螺虫乙酯具有降解较快和残留低特性， 安全性高，药害风险低，与大部分杀虫剂、杀菌剂均有 较好的混配性。

劣势（W）：

螺虫乙酯的持效期长，但速效性差：为了提高该产品的速效性，使用时可以添加合适的助剂(表面活性剂或油类助剂)，采用桶混或加工为制剂的方式，均可以提高螺虫乙酯药液在作物叶面上的润湿、展着和渗透能力。此外，可以开发螺虫乙酯与其他杀虫剂复配产品，如与新烟碱类杀虫剂噻虫嗪、啶虫脒、吡虫啉、呋虫胺等；或与吡蚜酮、阿维菌素、乙螨唑、联苯肼酯、氟啶虫酰胺等杀虫剂复配，可以提高产品的速效性，也扩大了防治谱，且可降低产生抗性风险或延缓抗性的发展。

机会（O）：

原药供给国产化、规模化、合成工艺的突破，原药成本及价格进一步优化，逐步凸显性价比，对其他竞品产生替代，形成增量。

混配登记，轮换用药，有利于抗性管理，更加有效针对靶标形成协同增效作用。

欧盟对烟碱类相关产品的禁限用带来的市场影响，对螺虫乙酯及混剂开发，对刺吸式口器害虫防治处于利好机会。

威胁（T）：

抗性管理：目前我国北方蔬菜产区烟粉虱种群已对螺虫乙酯产生中等水平抗性；而南方已产生中等至高水平抗性。螺虫乙酯与拟除虫菊酯类杀虫剂存在交互抗性，从而导致螺虫乙酯对某些害虫的防效不及预期。

供应形势：推广热度的相对减弱，受限前期化合物双专利保护限制，原药供应连续性、原药成本高位，渠道利润不高等因素影响，对该化合物推广上量产生部分市场阻力。

产 品 展 望

螺虫乙酯对刺吸式口器害虫防效杰出，持效期长，具有双向内吸传导性能。2007年首获登记以来，螺虫乙酯已在全球50余个国家登记并上市，在我国登记上市了多个复配产品。随着原药国产化、规模化、合成工艺的突破，原药成本及价格进一步优化，该化合物终端用药成长为常规强混配性药剂后，在蚜虫、梨木虱、蓟马等靶标防治上，通过混配常规速效性产品，来形成新的市场增量。

未来，原药供给逐步稳定，拜耳亩旺特等系列产品的品牌引领，加上合理的渠道利润分配，应用技术逐渐成熟，国内厂家推广力度的加大，螺虫乙酯在刺吸式口器害虫防治药剂中未来可期。