氟唑菌酰胺及琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂市场概述及展望(一)

一、 产品总述

SDH（琥珀酸脱氢酶）抑制剂型杀菌剂，也称SDHI杀菌剂。早在1969年Uniroyal公司首次推出SDHI型杀菌剂萎锈灵（carboxin）原药上市；之后又有麦锈灵（benodanil）、甲呋酰胺（fenfuram）原药上市，这三个原药品种主要用作（叶面喷雾）种子消毒剂。然后在1981上市推出了灭莠胺（mepronil）、1989年氟酰胺（flutolanil）、1997年呋吡菌胺（furametpyr）和噻呋酰胺（thifluzamid），这四个原药品种主要用于水稻病害。尽管该类杀菌剂研制历史较早，上市品种亦较多，但其对一些主要真菌疾病疗效却是有限的。这类SDHI型杀菌剂上市之后，并未真正引起人们的注意；直至2003年巴斯夫公司上市了第一个广谱性的SDHI型杀菌剂啶酰菌胺（boscalid），并迅速成为销售额达上亿美元的产品后，这才受到人们特别关注，从此开创了新一代SDHI型杀菌剂的新纪元。

由于2003年巴斯夫公司推出了第一个广谱性的SDHI型杀菌剂啶酰菌胺，国外其他农药公司即随后对这类杀菌剂作用机制进行了深入了解和研究，发现SDH型杀菌剂作用特异，由此开发了药效更强的多数含有吡唑环新分子结构的品种。

Bayer公司2010~2012年也上市了3个SDHI型杀菌剂品种：联苯吡菌胺（bixafen）、氟吡菌酰胺（fluopyram）、氟唑菌苯胺（penflufen）；先正达公司2010~2012年上市了2个SDHI型杀菌剂品种：双环氟唑菌胺（isopyrazam）、环苯吡菌胺（sedaxane）；BASF公司和三井化学公司2010~ 2012年上市了2个SDHI型杀菌剂品种：氟唑菌酰胺（fluxapyroxad）和吡噻菌胺（penthiopyrad）。上述的新一代SDH型杀菌剂已在欧盟、美国、加拿大、澳大利亚等国取得登记，德国、英国、奥地利、爱尔兰等欧洲四国是新一代SDHI型杀菌剂上市和应用的地区，它们在谷物防治中效果显著，至今未出现抗性。新一代SDHI型杀菌剂在这4个国家的谷类杀菌剂市场中占有重要份额，其中，德国占25%，英国占13%，奥地利占39%，爱尔兰占17%。

近年来市场上推出的新一代SDHI型杀菌剂产品层出不穷，这是由于这类杀菌剂作用机制新颖，药效强、作用持久、增产效果显著，从而成为农药各巨头激烈争夺的新领域，纷纷推出许多新产品，2010~2012年又有七个原药上市。（见表1）

二、 氟唑菌酰胺(Fluxapyroxad)产品概况

氟唑菌酰胺是巴斯夫公司开发的酰胺类杀菌剂，亦为琥珀酸脱氢酶抑制剂。主要用于谷物、大豆、玉米、蔬菜、水果、经济作物等作物，通过叶面或种子处理防治多种病害。氟唑菌酰胺已在美国、澳大利亚、加拿大、新西兰等国家获登记，巴斯夫公司寄希望于该原药，他的年度最高销售额达2.78亿美元。氟唑菌酰胺是一种广谱性杀真菌剂，具有预防和治疗作用，抑制孢子发芽、菌丝生长和孢子形成。内吸传导性强，吸收到蜡质层后被均匀输送到叶片尖端，持效期较长，对病原菌高靶标性；并对三唑类和甲氧基丙烯酸酯类产生抗性品系的多种病菌高效，与三唑类杀菌剂组合后使用会产生增产效果。氟唑菌酰胺（商品名为Xemium）的杀菌剂复配产品Priaxor DS（250 g/L氟唑菌酰胺+250 g/L吡唑醚菌酯）在加拿大首次登记，用于紫花豌豆、小扁豆和鹰嘴豆。Priaxor DS的推荐使用剂量为0.7~0.8L/ha2，用于防治紫花豌豆上的白粉病、亚洲大豆锈病和叶枯病、小扁豆和鹰嘴豆上的茎枯病，还可抑制所有这3种作物上的菌核病。Priaxor DS产品通过抑制叶面真菌的孢子萌发、菌丝生长和孢子形成而起效。巴斯夫公司指出，该产品具有治疗和预防作用，建议在喷雾处理中用作预防性处理，并与其他杀菌剂轮换使用。（见表2~3）

氟唑菌酰胺结构式如下：

目前全球含有氟唑菌酰胺的主要商品化制剂产品有：

（1） Adexar 62.5g/L氟唑菌酰胺+62.5g/L氟环唑 FS

（2） Merivon 251g/L氟唑菌酰胺+251g/L吡唑醚菌酯 SC

（3） Priaxor 167g/L氟唑菌酰胺+334g/L吡唑醚菌酯 SC

（4） Priaxo 250g/L氟唑菌酰胺

+250g/L吡唑醚菌酯DS

（5） Systiva FS 氟唑菌酰胺

28.78% FS （333g/L）

（6） Orquesta Ultra 氟唑菌酰胺50g/L+吡唑醚菌酯81g/L+氟环唑50g/L EC

从欧盟市场的销售量和价格的情况中，结合其他杀菌剂产品的表现，我们可以发现以下现象：

1. 在主要谷物种植国家，氟唑菌酰胺的市场占有率差异不大，同类剂型折百原药的价格差异，在各个国家也相对较小；

2. 目前巴斯夫对于氟唑菌酰胺主要推广模式，是通过与氟环唑的混配剂型进行销售；氟环唑依然是推广的主力。除了表列国家之外，其他主要的谷物种植区域，如丹麦，氟环唑的推广量很大，但是没有氟唑菌酰胺的销售；

3. 在小宗作物以及其他经济作物上，如油菜，目前巴斯夫依然以推广啶酰菌胺与氟环唑产品为主，目前尚未发现有推广氟唑菌酰胺的计划。

三、 联苯吡菌胺（Bixafen）产品概况

联苯吡菌胺是拜耳公司开发和上市的产品，属SDHI型的广谱性谷类杀菌剂。拜耳作物科学公司的谷类杀菌剂联苯吡菌胺最先获得了英国登记，这是它的首个全球登记产品，现已经获澳大利亚、德国、智利、爱沙尼亚、爱尔兰、立陶宛等国的登记。可用于白粉病、锈病、霜霉病等多种病害，控制壳针孢属真菌病，帮助小麦增产。拜耳预计它的颠峰销售值将达到4.3亿美元。（见表4~5）

联苯吡菌胺结构式如下：

从结构上看，联苯吡菌胺是与氟唑菌酰胺最为接近的产品，共线生产的可能性较大。同时，近似的结构导致两者的作用机理、目标作物、药效都较为接近。在欧盟主要国家的推广中，这两个产品的表现也较为近似。

主要商品化制剂产品：

（1） Aviator Xpro 75g/L联苯吡菌胺+150g/L丙硫菌唑EC

（2） Skyway Xpro 75g/L联苯吡菌胺+100g/L丙硫菌唑+100g/L戊唑醇EC

（3） Zantara 5g/L联苯吡菌胺+

166g/L戊唑醇EC

拜耳公司产品：Aviator Xpro主要用于冬小麦、黑麦和黑小麦，申请用量为1.25L/ha，大麦1L/ha。该产品还用于控制小麦其他病害中的叶疱病（壳针孢属）和叶锈病。

比较拜耳的联苯吡菌胺和巴斯夫的氟唑菌酰胺两个产品，我们可以观察到两个现象（见表6）：

1. 联苯吡菌胺与氟唑菌酰胺相比，拜耳的联苯吡菌胺采用的是相对低价的推广策略，在部分优势市场采取高价位策略（通过奥地利的情况可以看出），而巴斯夫的氟唑菌酰胺采取的是相对无差别化的高价格策略。

2. 在欧盟市场，由于巴斯夫和拜耳分别投放的是氟唑菌酰胺+氟环唑（Adexar）和联苯吡菌胺+丙硫菌唑混剂（Aviator Xpro），因此，联苯吡菌胺与氟唑菌酰胺的市场表现，受到其混配活性成分影响较大。

而且，虽然在部分国家，如法国和德国，拜耳丙硫菌唑的销售表现优于巴斯夫的氟环唑，但是在SDHI杀菌剂上，氟唑菌酰胺依然优于联苯吡菌胺。

考虑到氟唑菌酰胺除了氟环唑之外，还有吡唑醚菌酯可以作为混配成分，因而可以预见，未来在其他国家的推广领域，吡唑醚菌酯的更新剂型，将为氟唑菌酰胺带来更多的市场机会。

四、 啶酰菌胺(Boscalid)产品概况

主要商品化制剂产品：

（1） Endura 70%啶酰菌胺WG

（2） Filan 50%啶酰菌胺WG

（3） Pristine 25.2%啶酰菌胺+

12.8%吡唑醚菌酯WG

（4） Signun 26.7g/L啶酰菌胺+

6.7g/L吡唑醚菌酯SE

啶酰菌胺目前是巴斯夫公司补充吡唑醚菌酯产品最大的杀菌剂，2012年销售额达到3.55亿美金。但是目前主要的推广作物板块不是谷物类作物。究其原因，主要因为欧盟自2008年起（啶酰菌胺推广5年后）就发现谷类作物对其产生抗性，这对于新上市的杀菌剂来说是较为致命的。因而巴斯夫将推广啶酰菌胺的重点放在油菜、马铃薯、葡萄等相对抗性产生缓慢的作物板块，而将谷物的杀菌剂推广重点转至氟唑菌酰胺。（见表7~9）

比较巴斯夫氟唑菌酰胺与啶酰菌胺两个产品在谷物上的表现情况，以及啶酰菌胺在其他作物板块上的定位，可以获知：

1. 在区域产品价格策略上，巴斯夫对氟唑菌酰胺和啶酰菌胺没有太大的区别；

2.目前巴斯夫在谷物上的推广重点为氟唑菌酰胺产品；相比于竞争对手拜耳，巴斯夫倾向于将啶酰菌胺定位于蔬菜、水果、油菜等经济作物的杀菌剂产品。