未来水稻田除草剂登记的热点产品系列之双唑草腈

双唑草腈：开发代号为AEB 172391；英文通用名：pyraclonil；试验名：YH-650；CAS登录号：158353-15-2；化学名称：1-(3-氯-4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基)-5-[甲基(丙-2-炔基)氨基]吡唑-4-腈，是双吡唑类除草剂。最初由拜耳作物科学的前身艾格福公司发现，目前在日本由 Kyoyu Agri 公司与国家农业合作协会（zen-Noh）合作共同开发。双唑草腈为原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂，是一种触杀型除草剂，通过植物神经中元卟啉原氧化酶积聚而发挥药效，作用迅速，药剂处理后3~7天后杂草即可表现出干枯死亡症状。2009 年在日本作为水稻田除草剂上市。

一、 双唑草腈的开发情况

双唑草腈于1992年10月12日申请专利（WO9408999），它对稗草及同时发生的一年生具芒碎米莎草科萤蔺、牛毛毡，阔叶杂草车前状雨久花、陌上菜以及多年的野慈姑、荸荠等广范围杂草有很高的活性。2002年该剂由拜耳公司转让给日本八洲化学工业公司在日本进行开发，于2007年取得登记，2008年其单剂及混剂在日本商品化，2009年在全球多个国家上市。2010年其销售市场低于0.10亿美元，至2011年该除草剂的销售额达0.80亿美元。近几年来，双唑草腈在日本的使用面积得到了很大发展，2008年使用面积为0.076万公顷，2009年9.7万公顷，2010年33.5万公顷，2011年48.8万公顷，2012年56.6万公顷，2013年其在日本耕种面积达159.7万公顷的水稻田应用面积比为38.4%，达61.3万公顷，为杀稗草除草剂首位。

双唑草腈对稗草和众多阔叶杂草有很广的杀草谱。据此，该除草剂在早期可以单剂进行处理。此外，除开发的1公斤颗粒剂及1.8%双唑草腈水分散粒剂外，还研发了分别与磺酰脲类、吡唑特、溴丁酰草胺和双环磺草胺等多种除草剂的混配制剂，为发挥更多、更大的作用。由此，双唑草腈从早期1个公司的2种品种、6种剂型发展到目前的21种配方品种、62种剂型。

二、 双唑草腈的杀草谱

双唑草腈对水稻田稗草具有较好的活性，在稗草2叶期左右使用防效可达90%~100%，此外双唑草腈还能有效防除萤蔺、牛毛毡、鸭舌草、节节菜、田皂角、紫水苋菜、陌上菜类等一年生杂草，并可有效防除对磺酰脲类除草剂具有耐药性的杂草，持效期40天以上，其销售额的快速增长也主要得益于此。（见表1和图2）

三、 双唑草腈对杂草的室内活性及选择性

双唑草腈在水稻与杂草间有不同的选择性，该选择性被认为与两者对药剂的吸收量，药剂在植物体内的渗透量、渗透性、代谢能力、分解能力、作用点及反应强度不同等因素有关。同时，根部吸收位置及代谢速率的不同可能与其选择性也有关。（见图3至图5及表2至表5）

四、 双唑草腈的登记和专利情况

双唑草腈化合物专利CN1060478C（新的取代的吡唑衍生物）于1993年10月12申请，2016年9月1日，农业部药检所公示了2016年第8批拟批准登记产品名单，其中，湖北相和精密化学有限公司的97%双唑草腈原药和2%双唑草腈颗粒剂将在我国获得登记。制剂登记用于防除水稻移栽田一年生杂草，使用方式为撒施，有效成分用药量162~216g/公顷。据查询，这也是双唑草腈在中国的首次登记。详细登记情况见表6。

五、 双唑草腈在国外的登记情况

双唑草腈在日本开发登记火热，目前已有7家公司参与双唑草腈的混配制剂研究，除了八洲化学外，还包括三井化学、SDS生物、日本农药、住友化学、日产化学和石原产业等6家日本公司。除了以单剂形式开发外还会与其他的除草剂进行复配，用于一次性水稻田除草。目前，双唑草腈的配伍产品有双环磺草酮（商品名Sunshine）、呋喃磺草酮（商品名Get-Star）、呋喃磺草酮+嗪吡嘧磺隆（商品名Comet）、杀草隆+嗪吡嘧磺隆（商品名Ginga）、吡嘧磺隆+噁嗪草酮+双环磺草酮（商品名SiriusExa）、苄嘧磺隆+溴丁酰草胺+杀草隆（商品名IpponD）等。具体的复配情况和产品配方可以参考表7至表8。

从上述产品双唑草腈的开发情况可以看出，双唑草腈和双环磺草酮复配是水稻田除草剂开发的一个重点，双环磺草酮化合物专利于2014年届满，目前国内仅有日本史迪士生物科学株式会社获得临时登记（登记时间为2016年，目前还处于新农药保护期内）。

六、 双唑草腈国内使用技术

2%双唑草腈颗粒剂，商品名“稻田盛夫”，是湖北相和精密化学有限公司生产且在日本市场具有良好表现的新型水田除草剂。经过多年在东北三省试验，它对野慈姑特效，同时对小龄稗草、泽泻、三棱草等也有较好的防效。封杀兼备，控草期30天左右，与目前常用除草剂无交互抗性。

1. 产品特点

（1） 杀草谱宽：稻田盛夫不仅对野慈姑特效，而且对小龄稗草、泽泻、雨久花等阔叶杂草和扁秆藨草、日本藨草等莎草科杂草也有一定的防效。

（2） 杂草无抗性：稻田盛夫为新型化合物，是PPO抑制剂，对吡嘧磺隆、苄嘧磺隆等ALS抑制剂有抗性的野慈姑均有较好的防效。稻田盛夫对水层以下或10厘米左右的野慈姑的球茎、植株均有一定防效，连续使用可以减少野慈姑发生基数。

（3）安全性高：水稻插秧返青后即可使用，对水稻非常安全。

（4）使用方便：稻田盛夫是颗粒剂，可直接撒施，省工省力。

（5）可与杀稗剂混用：田间除野慈姑外有稗草大量发生时可以与丙草胺、丁草胺、苯噻酰草胺等混用。

2. 适用田块

水稻机插秧、人工移栽、水直播、旱直播田。

3. 使用剂量

剂型为颗粒剂，每亩600克，直接撒施或拌土（沙）撒施

4. 使用时期

稗草2叶期内。

5. 使用方法

（1）机插秧：移栽后7~10天撒施。具体操作如下：机插稻田，通过二次封闭化除控制全生育期草害。第一次在水稻移栽前3~4天有水整（平）田期，毒土（肥）、洒滴或粗喷雾法每亩施用47%异隆·丙·氯吡可湿性粉剂70克。水层自然沉降至瓜皮水插秧。第二次在水稻栽后7~10天，毒土（肥）、洒滴法每亩施用47%异隆·丙·氯吡可湿性粉剂70克或使用稻田盛夫200克撒施，或者在水稻栽后10~15天，野慈姑大量出土时，每亩撒施2%双唑草腈颗粒剂（稻田盛夫）600克，或每亩用9.5%丙嗪嘧磺隆悬浮剂（择特旺）60毫升加10%氰氟草酯100~150毫升加水喷施，配合3~5天浅水层管理。稻田盛夫、择特旺兼有茎叶处理和土壤封闭作用。

（2） 旱直播：前期封闭基础上，播种后20天左右使用。具体操作如下：旱直播稻田，通过一次封闭、二次封杀化除控制全生育期草害。第一次在水稻播种、盖籽、上跑马水、水落干后尽早施药，最迟至水稻1叶期，每亩用47%异隆·丙·氯吡可湿性粉剂140克加水喷雾，施药时田面无积水，遇雨及时排水。第二次在水稻播后20~30天，田间有稳定水层（杂草1~2叶期）时，每亩撒施2%双唑草腈（稻田盛夫）600克，或每亩用9.5%丙嗪嘧磺隆（择特旺）60毫升加10%氰氟草酯100~150毫升对水喷雾，配合3~5天浅水层管理。

（3） 水直播：前期丙·苄封闭后，播种后15~20天使用。具体操作如下：水直播稻田，通过一次封闭、二次封杀化除控制全生育期草害。第一次在水稻播后苗前，每亩用30%苄嘧·丙草胺可湿性粉剂（含安全剂）130克加水喷雾，施药时田间无积水，遇雨及时排水。第二次在水稻播后15~20天左右，田间有稳定水层（杂草1~2叶期）时，每亩撒施2%双唑草腈（稻田盛夫）600克，或每亩用9.5%丙嗪嘧磺隆（择特旺）60毫升加10%氰氟草酯100~150毫升对水喷雾，配合3~5天浅水层管理。如果多年生莎草危害严重，水稻田在采用上述方案除草时，均可以在第二次施药时每亩加施75%氯吡嘧磺隆可湿性粉剂3克。

6. 田间管理

施药时田间需保持5厘米左右的浅水层，覆盖整个田面，药后保浅水层4~天，不淹没秧心，遇大雨及时排水。

七、 双唑草腈的开发前景

我国东北稻区由于连续使用吡嘧磺隆、苄嘧磺隆等药剂，使原来发生较重的恶性杂草眼子菜以及异型莎草危害逐步减轻，而多年生的野慈姑、泽泻及一年生的雨久花、鸭舌草、野荸荠、陌上菜危害加重。在稻田杂草抗药性越来越强的情况下，除了改进栽培管理方式和耕作制度等进行应对之外，最主要解决方法仍在于开发、筛选能够有效应对抗性杂草的不同作用机理除草剂，以解决对磺酰脲类、激素类除草剂已产生抗性的杂草问题。由于PPO抑制剂类除草剂在东北水稻区使用相对较少，抗药性发展缓慢，而且与磺酰脲类、激素类除草剂不存在交互抗性问题，同时PPO抑制剂类除草剂对磺酰脲类的抗性杂草显示卓效，所以以双唑草腈为代表的PPO抑制剂类除草剂将成为解决对磺酰脲类产生抗性的杂草非常有潜力的品种。

除了配方开发外，双唑草腈还可以进行应用开发，如水田移栽时同时处理、无人飞机喷施、灌水口处理等，并且该药剂对藻类亦有效。可以深信，双唑草腈将会继续发展成为一个用于水稻田的销售额上亿美元的大型除草剂品种。